忍冬属植物化学成分及药理活性研究进展

韩树[1] ,王俊儒²

（1.郑州职业技术学院，河南郑州 450121；2.西北农林科技大学理学院，陕西杨凌 712100）

摘  要：通过对近年来忍冬属植物化学成分及药理活性研究成果进行分析汇总,综述了忍冬属植物化学成分及药理活性研究进展,并对忍冬属植物资源的开发利用前景进行了展望。

关键词：忍冬属；化学成分；药理活性

忍冬科忍冬属(Lonicera japonica)植物约200余种，分布于北美洲、欧洲、亚洲及非洲北部的温带和亚热带地区。我国有98种，其中可供药用的品种达47种^[1,2]，广布全国各省区，以西南部种类最多。属内有不少药用植物和具观赏价值的绿化植物，其中忍冬(Lonicera japonica Thunb.)的药用历史最为悠久^[3,4]。药理实验和临床研究表明忍冬属植物具有清热解毒、保肝利胆、抗氧化、提高免疫力等功效^[5]。2005年版药典规定的药用植物来源于忍冬属植物的有山银花、金银花和忍冬藤^[6]。忍冬属植物化学成分复杂，近年来，国内外学者对此进行了大量的研究。为了进一步确定其药理作用的物质基础和构效关系，我们对忍冬属植物化学成分及药理活性研究进行了综述，为忍冬属植物资源的综合利用和开发抗病毒新药提供一定的理论依据。

1化学成分

忍冬属植物化学成分主要包括四类：绿原酸类、苷类、黄酮类、挥发油类。

1.1绿原酸类

绿原酸类是忍冬属植物普遍含有的一类化学成分，主要包括绿原酸、异绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎尼酸等，其中异绿原酸为混合物，它的异构体7种。据文献统计，目前忍冬属植物中已分离到的酚酸性成分约21种，多为咖啡酸和奎尼酸的衍生物。上海医工院七十年代用石灰乳法从忍冬中提取制备了绿原酸和新绿原酸。陈敏等从灰毡毛忍冬中分得二个新的双咖啡酰基奎尼酸酯化合物，分别为灰毡毛忍冬素F（macuanthoin  F,3）和灰毡毛忍冬G（macranthin G，4）。相婷等从西南忍冬中分离到了绿原酸乙酯。杨怀霞等首次把环糊精超分子化学应用于绿原酸的分离纯化中，取得了满意的效果。Peng Li-Yan等人从金银花花蕾中分离出3-咖啡酰奎尼酸、3-咖啡酰奎尼酸甲酯、3, 5－二咖啡酰奎尼酸、3, 5－二咖啡酰奎尼酸甲酯以及一个新的化合物3, 5－二咖啡酰奎尼酸丁酯。

1.2苷类

忍冬属植物中苷类成分包括皂苷类和环烯醚萜苷类。

1.2.1皂苷类

忍冬属植物中皂苷类成分结构多为齐墩果烷型，药理实验有抗炎保肝作用。陈敏等从金银花中分离出一个新的含有六个糖基的三萜皂苷。娄红祥等从金银花水溶性部分中分离得到3个具保肝活性的三萜皂苷。茅青等从灰毡毛忍冬正丁醇萃取物中分得毡毛忍冬皂苷甲、灰毡毛忍冬皂苷乙和川续断皂苷乙。陈昌祥等从金银花花蕾中分离得到了6个化合物,其中有一新化合物,命名为新常春皂苷F。陈军等从忍冬藤中分离得到马钱素和当药苷。Kun Ho Son 从忍冬的地上部分分得2种以长春藤皂苷元为配基的三萜皂苷。Hideaki Kawai从忍冬的地上部分分得12种以石竹素和长春藤皂苷元为配基的三萜皂苷, epivogeloside，vogeloside，secologanin ，dimethylacetal和loganin。

1.2.2环烯醚萜苷类

环烯醚萜苷是忍冬属中另一广泛分布的成分，它是许多单萜－吲哚类生物碱的重要前体物质，初步的药理实验证明其具抗炎作用和杀灭软体动物的作用。Kakuda R.等人从金银花花蕾中分离得到了10个环烯醚萜类化合物和两个龙胆苦苷类化合物，作者将这两个新的龙胆苦苷类化合物分别命名为Loniceracetalides A和B。Maria del Carmen Recio et al从L.implexa 中分得loganic acid 、loganin。Lamberto Tomassinl 从忍冬（L. japonica）的地上部分分得2种环烯醚萜类物质。Koichi Machida et al从蓝果忍冬（L. caerulea）的新鲜叶子中分得loganin，secologanin，secologanin，dimethyl aceta，sweroside，caeruleoside A，caeruleoside B，caeruleoside C。贺清辉等人从红腺忍冬藤正丁醇萃取物中分离得到5个环烯醚萜苷类化合物，分别鉴定为分别鉴定为马钱子苷,獐牙莱苷, secoxyloganin, vogeloside, secologanin。

1.3黄酮类

1995年高玉敏等首次从金银花中分离出 4 个黄酮类化合物，分别鉴定为木犀草素 7―O―α―D―葡萄糖苷、木犀草素―7―O―β―D―半乳糖苷、槲皮素―3―O―β―D―葡萄糖苷和金丝桃苷。 黄丽瑛等从金银花氯仿提取物中分离得到5―羟基―3′，4′，7―三甲基黄酮和Corymbosin。2002年邢俊波等首次从该植物中发现5－羟基7,4－二甲氧基黄酮 ,首次从该植物花蕾中发现槲皮素、忍冬苷、齐墩果酸和胡萝卜苷。Kikuchi，Masao等从L. gracilipes var.glandulosa中分得apigenin－7－o（2－rhamnosyl）－gentiobioside和7种已知黄酮类物质。Son,Kun Ho等从L. japonica中分得7种黄酮类物质。Kikuchi，Masao等从L. morrowii中分得7种黄酮苷。Neeraj Kuma等人从印度产忍冬叶中分离得到了木犀草素、白杨素和两个双黄酮类化合物，分别为5,5�,7,7�-四羟基3�-甲氧基4�,4�-双黄酮和5,5�,7,7�,3�-五羟基4�,4�-双黄酮。

1.4挥发油类

在金银花挥发油中已鉴定出的化学成分多达70多种。挥发油成分随产地，干、鲜花不同，略有差异。鲜花挥发油以芳香油为主，其它成分多为低沸点不饱和毡烯类；而干花挥发油以棕榈酸为主，一般占挥发油的26%以上，芳樟醇含量仅在0.39%以下。 吴无鎏等对韶关地区金银花进行了分析，表明含30种以上成分，柱层析分离得到两种主要成分，鉴定为芳樟醇和双花醇。张玲等采用气相色谱一质谱法对山东金银花主流品种大毛花和鸡爪花挥发油的化学成分进行了分析，并将二者作了比较研究，结果表明，二者挥发油主要成分无明显差异，主要成分均为棕搁酸，含量亦大致相同。吉力等采用GC-MS技术对忍冬花挥发油的化学成分进行了分析，共鉴定出芳樟醇等47种化合物。王国亮等用毛细管气相色谱-质谱-计算机联用技术和毛细管气相色谱标准样叠加法分析了豫北平原栽培金银花干花蕾和鲜花精油的化学成分，从二者的精油中分别鉴定了27和30个单菇及倍半菇类化合物，二者成分基本一致，主成分为芳樟醇、香叶醇等。李会军等人对忍冬不同药用部位挥发油成分进行了分析，从花蕾中鉴定出28种，从忍冬藤中鉴定出26种，两者共有成分18种。

1.5 其他类成分

李强等从L. ferdinandii中分得2，3－quinoxaline，1，4－dihydro互变异构体。马自超等从L. caerulea中分得蓝锭果红素。吴二喜等忍冬与灰毡毛忍冬各部位进行了微量元素分析，均含有Fe、Mn、Cu、Ti、Ba、Ni等微量元素。

2药理活性

忍冬属植物具有抗炎、抑菌、解热、保肝、利胆、止血、抗氧化及免疫调节等作用。早在约1500年前,我国南北朝陶弘景的《名医别录》中就记载了忍冬属植物忍冬的药用价值。金银花具有明显的抗炎作用，注射给药时可明显抑制新鲜鸡蛋清、鹿角菜胶等所致大鼠脚趾水肿，抑制巴豆油性肉芽囊的炎性渗出和炎性增生，于体外还能抑制人的γ―球蛋白的Cu2+ 热变性。Song Jin Lee报道了 Lonicerin 和 Loniceroside A 两种单体的抗炎止痛作用。绿原酸类成分具有显著的利胆作用，可增进大鼠的胆汁分泌。德国Free大学Eich教授在研究一些植物次生代谢物作为抗逆转录病毒剂时,认为绿原酸(CHA)是有希望的抗艾滋病毒(HIV)的先导化合物。黄褐毛忍冬总皂苷明显减轻肝脏损伤的严重程度，使肝脏点状坏死数总和及坏死改变出现明显降低，对镉所致小鼠急性肝损伤也有明显的保护作用，由此减轻镉对肝细胞的毒性。金银花灌服可减少大鼠肠内胆固醇吸收，降低血浆中胆固醇的含量。体外实验亦发现金银花可与胆固醇相结合，但其复方制剂未见有降低血脂和主动脉壁胆固醇含量的作用，金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固醇及动脉粥硬化指数、提高密度脂蛋白胆固醇含量，保护胰腺β细胞及弱降糖作用。长白忍冬药理作用的初步实验研究表明长白忍冬也有抗炎、解热等功效。Jin Tae等研究了忍冬水提取液对活性蛋白受体-2调节老鼠四肢浮肿的抗炎作用,结果表明在剂量为50mg/kg,100mg/kg和200mg/kg(毫克/公斤)时对爪子的厚度和血管渗透性的变化都有明显的抑制作用。

3前景展望

忍冬属植物化学成分复杂，药理活性很强，传统中常将绿原酸类成分和黄酮类成分做为其主要的抗菌成分，但缺乏有说服力的证据。而挥发油、苷类成分也显示了很强的活性，因此，有必要对忍冬属植物化学及药理活性进行深入的研究，建立科学的质量评价指标体系，逐渐阐明忍冬属植物药理作用的物质基础，为新药的开发提供理论和技术支持。我国忍冬属植物资源丰富，分布范围广泛，目前已开发作药用的仅47种，其余多数植物还有待于我们进一步的研究和开发利用。我们相信，随着研究的不断深入，忍冬属植物资源将会展现出更为广阔的应用前景。

参考文献：

[1]      中国药材公司.中国中药资源志要[M]，北京:科学出版社，1994.1200.

[2]      全国中草药汇编编写组.全国中草药汇编上册（第二版）[M]，北京:人民出版社，1996.553.

[3]      徐炳声.中国植物志[M].北京:科学出版社，1988.72-143

[4]      吴征槛.新华本草纲要[M].上海:上海科技出版社，1987.340

[5]      肖培根.新编中药志[M]. 北京:化学工业出版社,2002.742.

[6]      中华人民共和国药典（2005版）[z].北京:化学工业出版社，2005.133-152.